Neostigmine Methylsulfate Injection USP (Marcan Pharmaceuticals) : monographie de produit

PHARMACOLOGIE

Néostigmine inhibe la destruction de l’acétylcholine par la cholinestérase, permettant ainsi la libre transmission de l’influx nerveux à travers la jonction neuromusculaire. Il a également un effet direct sur les fibres musculaires volontaires et, éventuellement, sur des cellules de ganglion autonome et les neurones du SNC(CNS).

Après absorption ou intraveineuse (IV), 80 % d’une dose est excrété par le rein dans l’inchangée (50 %) et métabolisés formes (30 %) en 24 heures. La demi-vie d’élimination est d’environ 51 à 91 minutes.

INDICATIONS

Prophylaxie et traitement de l’atonie intestinale postopératoire, une rétention urinaire ; en cas de myasthénie grave : pour neutraliser l’effet du curare dans l’anesthésie chirurgicale et la thérapie de choc.

CONTRE-INDICATIONS

Asthme bronchique ou une obstruction mécanique des voies intestinales ou urinaires. Hypersensibilité connue à la néostigmine.

PRÉCAUTIONS

Lorsque de fortes doses sont donnés, l’administration simultanée de sulfate d’atropine peut être souhaitable. En raison du risque d’hypersensibilité chez un patient occasionnel, l’atropine doit toujours être à portée de main, ainsi que de médicaments antichoc. Hypotension et bradycardie peuvent survenir si l’effet de gallamine ou curare est antagonisée par la néostigmine.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets négatifs de la néostigmine sont plus souvent associés à un surdosage et sont généralement de deux variétés : muscariniques et nicotiniques. Parmi le premier groupe sont les nausées, vomissements, diarrhée, crampes abdominales, augmentation de la salivation, une augmentation des sécrétions bronchiques, myosis et diaphorèse. Effets négatifs muscariniques peuvent généralement être contrecarrées par l’atropine. Effets négatifs nicotiniques sont principalement des crampes musculaires, fasciculation et faiblesse, qui peut être difficile à distinguer de l’aggravation de la myasthénie grave.

DÉCLARATION DES EFFETS SECONDAIRES PRÉSUMÉS

Vous pouvez signaler tout effet secondaire présumé associé à l'utilisation de produits de santé à Health Canada par:

• Visiter la page Web sur la déclaration des réactions indésirables (https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/medeffectcanada/ adverse-reaction-reporting.html) pour plus d'informations sur la façon de signaller en ligne, par la poste ou par télécopieur; ou
• Appeler sans frais à 1-866-234-2345.

NOTE: Contactez votre professionnel de la santé si vous avez besoin d'informations sur la façon de gérer vos effets secondaires. Le programme Canada Vigilance ne fournit pas de conseils médicaux.

SYMPTÔMES ET TRAITEMENT DU SURDOSAGE

Symptômes: Les effets muscariniques et nicotiniques (voir EFFETS INDÉSIRABLES). Distinguer une crise myasthénique avec chlorure d’édrophonium, si nécessaire.

Traitement: Contrôle des effets muscariniques avec l’atropine IV, suivie par voie intramusculaire atropine (IM) toutes les 2 à 4 heures. Assister la ventilation et de traiter les convulsions ou choc si nécessaire.

Pour la gestion d’une surdose de drogue présumés, communiquez immédiatement avec votre centre antipoison régional.

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION

Atonie intestinale, postopératoire : prophylaxie : 250 mcg sous-cutanée (SC) ou messagerie Instantanée avant ou immédiatement après l’opération, répétée toutes les 4 à 6 heures SC. traitement : 500 mcg SC, IM (ou éventuellement IV) répété à intervalles de 4 à 5 heures.

Rétention urinaire: Prophylaxie : 250 mcg en ce qui concerne l’atonie intestinale. Traitement : 500 mcg SC ou IM et appliquer de la chaleur au bas de l’abdomen. Si la miction ne se produit pas moins d’une heure, le patient devrait être cathétérisé. Après que le patient a annulé, continuer les 500 injections mcg à intervalles de 3 heures pour au moins 5 injections supplémentaires.

Antagoniste de curare (pour neutraliser l’effet du curare dans l’anesthésie chirurgicale et la thérapie de choc): 0,5 à 2 mg IV. L’atropine sulfate de 0,6 à 1,2 mg IV devrait également être administrée.

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FORMES POSOLOGIQUES, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

0.5 mg/mL: Chaque mL contient Methylsulfate de néostigmine 0,5 mg, phénol 0,45 %, acétate de Sodium trihydraté, acide acétique et d’hydroxyde de Sodium comme un tampon pour ajuster le pH et eau pour Injection. Disponible en flacon de 10 mL, boîtes de 10.

1 mg/mL: Chaque mL contient Methylsulfate de néostigmine 1 mg, phénol 0,45 %, acétate de Sodium trihydraté, acide acétique et d’hydroxyde de Sodium comme un tampon pour ajuster le pH et eau pour Injection. Disponible en flacon de 10 mL, boîtes de 10.

CONSERVATION ET STABILITÉ

Conserver entre 15 et 30° C. Protéger de la lumière. Usage multiple. Jeter les 28 jours après la première utilisation.

Ne pas utiliser le produit si le mélange (solution) montre le flou, de particules, de décoloration ou de fuite.

RÉFÉRENCES

1. 1)

   Injection de Methylsulfate de néostigmine USP Renseignements posologiques, Sandoz

   Canada Inc., Date de révision: Novembre 12, 2007.

2. 2)

   Injection de Methylsulfate de néostigmine USP Renseignements posologiques, Omega

   Laboratories Limited, Date de révision: Mai 24, 2012.