Pen-Vk : monographie de produit

1. Indications

.............................................................................................................................................. 4

1.1. Pédiatrie ................................................................................................................................... 5

1.2. Gériatrie ................................................................................................................................... 5

1. 2.

   Contre-indications

   ................................................................................................................................. 5

2. 3.

   Encadré sur les mises en garde et précautions importantes

   ............................................................... 5

3. 4.

   Posologie et administration

   .................................................................................................................. 5

   4.2. Posologie recommandée et ajustement posologique ............................................................. 5

   4.5. Dose oubliée ............................................................................................................................. 6

4. 5.

   Surdose

   .................................................................................................................................................. 6

5. 6. Formes pharmaceutiques, teneurs, composition et conditionnement ............................................... 7
6. 7.

   Mises en garde et précautions

   .............................................................................................................. 7

   Généralités ............................................................................................................................................ 7

   Système immunitaire ............................................................................................................................ 7

   Appareil respiratoire ............................................................................................................................. 7

   Sensibilité et résistance ........................................................................................................................ 7

   Appareil cutané ..................................................................................................................................... 8

   7.1. Populations particulières ......................................................................................................... 8

   7.1.1. Grossesse ........................................................................................................................ 8

   7.1.2. Allaitement ..................................................................................................................... 8

   7.1.3. Pédiatrie ......................................................................................................................... 8

   7.1.4. Gériatrie .......................................................................................................................... 8

7. 8.

   Effets indésirables

   ................................................................................................................................. 8

   8.1. Aperçu des effets indésirables ................................................................................................. 8

8. 9.

   Interactions médicamenteuses

   ............................................................................................................. 9

   9.3. Interactions médicament-comportement ............................................................................... 9

   9.4. Interactions médicament-médicament ................................................................................... 9

   9.5. Interactions médicament-aliment ........................................................................................... 9

   9.6. Interactions médicament-plante médicinale ........................................................................... 9

   9.7. Interactions médicament-examens de laboratoire ................................................................. 9

10. Pharmacologie clinique

......................................................................................................................... 9

10.1. Mode d’action .......................................................................................................................... 9

10.2. Pharmacodynamie ................................................................................................................... 9

10.3. Pharmacocinétique .................................................................................................................. 9

1. 11.

   Conservation, stabilité et mise au rebut

   ............................................................................................ 10

Partie 2 : Renseignements scientifiques ............................................................................................ 11

1. 13.

   Renseignements pharmaceutiques

   ..................................................................................................... 11

2. 14.

   Études cliniques

   ................................................................................................................................... 11

3. 16.

   Toxicologie non clinique

   ...................................................................................................................... 11

Renseignements destinés aux patient.e.s ......................................................................................... 12 Partie 1 : Renseignements destinés aux professionnels de la santé

1. 1. Indications

PEN-VK (pénicilline V potassique [phénoxyméthylpénicilline potassique]) est indiqué pour :

• Les infections légères à modérément graves causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline V, y compris la pharyngite à streptocoques, les infections à staphylocoques sans bactériémie et les infections à pneumocoques. Le traitement doit être fondé sur les tests de sensibilité bactériologique et la réponse clinique.

  Une pneumonie grave, un empyème, une bactériémie, une péricardite, une méningite et l’arthrite ne doivent pas être traités par la phénoxyméthylpénicilline potassique pendant la phase aiguë.

  Les interventions chirurgicales nécessaires doivent être effectuées.

Les infections suivantes répondent habituellement à une posologie adéquate de phénoxyméthylpénicilline potassique :

• Les infections à streptocoques (sans bactériémie) : Les infections légères à modérées des voies respiratoires supérieures, la scarlatine et les érysipèles légers.

  Remarque : Les streptocoques des groupes A, C, G, H, L et M sont très sensibles à la pénicilline. Les autres groupes, y compris le groupe D (entérocoques), sont résistants.

• Infections à pneumocoques : infections légères à modérément graves des voies respiratoires.

• Infections à staphylocoques sensibles à la pénicilline V : Infections légères de la peau et des tissus mous.

  Remarque : Certains rapports font état d’un nombre accru de souches de staphylocoques résistantes à la pénicilline V, d’où la nécessité d’effectuer des cultures et des épreuves de sensibilité pour le traitement des infections à staphylocoques soupçonnées.

• Angine fusospirillaire (gingivite et pharyngite de Vincent) : Les infections légères à modérément graves de l’oropharynx répondent habituellement au traitement par une pénicilline orale.

  Remarque : Les soins dentaires nécessaires doivent être prodigués en cas d’infection touchant les tissus gingivaux.

• La prophylaxie suivant une fièvre rhumatismale et/ou une chorée (la prophylaxie par la pénicilline orale sur une base continue s’est avérée efficace dans la prévention des récurrences de ces affections).
• Avant des interventions dentaires, une intervention chirurgicale ou une manœuvre instrumentale des voies respiratoires supérieures mineures, pour la prévention de l’endocardite bactérienne chez les patients présentant des lésions cardiaques congénitales et/ou d’origine rhumatismale. La prophylaxie doit être instaurée le jour de l’intervention, et se poursuivre pendant au moins deux jours après. Les patients ayant des antécédents de fièvre rhumatismale, qui reçoivent une prophylaxie antibiotique continue, pourraient héberger des nombres accrus de micro-organismes résistants à la pénicilline; il faut alors envisager de recourir à un autre agent antimicrobien. Si la pénicilline doit être utilisée chez ces patients pendant l’intervention chirurgicale, le protocole habituel se rapportant à la fièvre rhumatismale doit être interrompu une semaine avant l’intervention. Au moment de l’intervention chirurgicale, la pénicilline peut être réinstaurée de manière prophylactique.
• Pour la prévention des bactériémies après une extraction dentaire.

Pour limiter l’émergence de bactéries résistantes au médicament et préserver l’efficacité de PEN-VK et d’autres antibactériens, il convient d’utiliser PEN-VK seulement pour traiter les infections causées par des bactéries dont on sait ou dont on soupçonne fortement qu’elles sont sensibles à ce produit. Lorsque des cultures ou des tests de sensibilité ont été réalisés, leurs résultats devraient guider le choix ou la modification du traitement antibactérien. À défaut de tels résultats, les données épidémiologiques et les profils de sensibilité locaux pourraient faciliter le choix empirique du traitement.

1.1. Pédiatrie

Pédiatrie (< 12 ans) : D’après les données examinées par Santé Canada, l’innocuité et l’efficacité de PEN-VK dans la population pédiatrique ont été démontrées. Par conséquent, Santé Canada a autorisé une indication d’utilisation dans la population pédiatrique (voir 4.2 Posologie recommandée et modification posologique).

1.2. Gériatrie

Gériatrie : Santé Canada ne dispose pas de données spécifiques à cette population.

2. Contre-indications

PEN-VK est contre-indiqué dans les cas suivants :

• Patients qui présentent une hypersensibilité au produit, à un quelconque ingrédient de la formulation, notamment à un ingrédient non médicinal, ou à un composant du contenant. Pour obtenir la liste complète des ingrédients, veuillez consulter la section 6 Formes pharmaceutiques, teneurs, composition et conditionnement.
• Prophylaxie d’appoint à l’instrumentation ou à la chirurgie génito-urinaire, à la chirurgie du tractus intestinal inférieur, à la sigmoïdoscopie et à l’accouchement.
• Patients ayant des antécédents d’allergie à la pénicilline ou aux céphalosporines ; contre les organismes producteurs de bêta-lactamase (pénicillinase).
• Traitement actif de la syphilis, de l’endocardite bactérienne subaiguë, de la diphtérie, de la gangrène gazeuse ou d’autres infections graves causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline

3. Encadré sur les mises en garde et précautions importantes

• Des réactions d’hypersensibilité graves (réactions anaphylactoïdes), et parfois mortelles, sont survenues chez des sujets traités par la pénicilline. Une sensibilité croisée entre la pénicilline et les céphalosporines a été documentée. Voir 7 Mises en garde et précautions, Système immunitaire.

4. Posologie et administration

4.2. Posologie recommandée et ajustement posologique

• La posologie doit être déterminée en fonction de la sensibilité des micro-organismes, de la gravité de l’infection et de la réponse clinique.

• Les recommandations posologiques habituelles pour les adultes et les enfants de 12 ans ou plus sont :

  • Infections à streptocoques : Infections légères à modérément graves des voies respiratoires supérieures, y compris la scarlatine et les érysipèles légers : 200 000 à 500 000 unités toutes les 6 à 8 heures pendant 10 jours.

    En présence d’infections à streptocoques, le traitement doit être administré pendant 10 jours au minimum. Les cultures doivent être prélevées après le traitement pour vérifier l’élimination des streptocoques.

  • Infections à pneumocoques : Infections légères à modérément graves des voies respiratoires, y compris l’otite moyenne : 400 000 à 500 000 unités toutes les 6 heures jusqu’à ce que le patient ne présente plus de fièvre pendant au moins 2 jours.
  • Infections à staphylocoques : Infections légères de la peau et des tissus mous (il faut effectuer des cultures et des épreuves de sensibilité) : 400 000 à 500 000 unités toutes les 6 à 8 heures.
  • Angine fusospirillaire (infection de Vincent) de l’oropharynx : Infections légères à modérément graves : 400 000 à 500 000 unités toutes les 6 à 8 heures.
  • Prophylaxie dans les circonstances suivantes : Prévention d’une récurrence à la suite d’une fièvre rhumatismale et/ou d’une chorée : 200 000 à 250 000 unités 2 fois par jour en continu.
  • Prévention de l’endocardite bactérienne chez les patients présentant des lésions cardiaques d’origine rhumatismale ou congénitale, qui doivent subir une intervention chirurgicale ou une manœuvre instrumentale des dents ou des voies respiratoires supérieures : 500 000 unités le jour de l’intervention, et 500 000 unités toutes les 6 heures pendant 2 jours.
• Pédiatrie : Pour les enfants de moins de 12 ans, la posologie est calculée en fonction du poids corporel. Nourrissons et jeunes enfants : 25 000 à 90 000 unités (15 à 50 mg)/kg en 3 à 6 doses fractionnées.

4.5. Dose oubliée

Si le patient oublie de prendre une dose, lui dire de la prendre dès qu’il s’en souvient. S’il est presque temps de prendre la prochaine dose, informer le patient de sauter la dose oubliée et de reprendre son schéma posologique habituel.

5. Surdose

Traitement : 0,3 mL d’une solution d’épinéphrine 1:1 000 administrée par voie i.v. ou i.m. à raison de doses répétées jusqu’au soulagement du bronchospasme et jusqu’à l’apparition d’une hypotension ou d’une tachycardie excessive. Des réactions d’hypersensibilité légère peuvent répondre aux antihistaminiques.

Pour obtenir l’information la plus récente pour traiter une surdose présumée, communiquez avec le centre antipoison de votre région ou avec le numéro sans frais de Santé Canada, 1-844 POISON-X (1-844-764-7669).

1. 6. Formes pharmaceutiques, teneurs, composition et conditionnement

Tableau 1 – Formes posologiques, teneurs et composition

Description

Chaque comprimé orange, rond, biconvexe, pelliculé, avec rainure et gravé « 300 » sur un côté, et l’autre côté uni, contenant de la pénicilline V potassique équivalent à 480 000 UI (300 mg) de pénicilline V. Le produit est offert en bouteilles de 100, 500 et 1 000 comprimés.

7. Mises en garde et précautions

Voir 3 Encadré sur les mises en garde et précautions importantes.

Généralités

L’administration par voie orale n’est pas fiable chez les patients présentant une maladie grave, des nausées, des vomissements, une dilatation gastrique, un cardiospasme ou une hypermotilité intestinale.

Il arrive que des patients n’absorbent pas des quantités thérapeutiques de pénicilline par voie orale.

Système immunitaire

La pénicilline doit être administrée avec prudence aux personnes ayant des antécédents d’allergies et/ou d’asthme.

On doit vérifier soigneusement si le sujet a déjà subi des réactions d’hypersensibilité aux pénicillines, aux céphalosporines et à d’autres allergènes. La sensibilité croisée entre la pénicilline et les céphalosporines est bien établie. Les tests cutanés efficaces et sûrs permettant de prévoir une réaction anaphylactique ne sont généralement pas accessibles.

Appareil respiratoire

La pénicilline doit être utilisée avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d’asthme.

Sensibilité et résistance

Émergence de bactéries résistantes au médicament : Il est peu probable que le patient tire des bienfaits d’un traitement par PEN-VK en l’absence d’une infection bactérienne confirmée ou fortement soupçonnée. De plus, un tel traitement augmente le risque d’émergence de micro-organismes résistants au médicament.

L’utilisation prolongée d’antibiotiques pourrait favoriser la prolifération de micro-organismes non sensibles, y compris des champignons. En cas de surinfection, il convient de prendre les mesures qui s’imposent.

Appareil cutané

Réactions cutanées graves : Des réactions cutanées graves, comme une pustulose exanthématique aiguë généralisée, un syndrome d’hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (syndrome de DRESS), un syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et une nécrolyse épidermique toxique (NET) ont été signalées en association avec un traitement par des bêta-lactamines. En cas de réaction cutanée grave soupçonnée, interrompre le traitement par PEN-VK. Administrer un traitement approprié et prendre les mesures qui conviennent.

7.1. Populations particulières

7.1.1. Grossesse

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.

7.1.2. Allaitement

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.

7.1.3. Pédiatrie

D’après les données examinées par Santé Canada, l’innocuité et l’efficacité de PEN-VK dans la population pédiatrique ont été démontrées. Par conséquent, Santé Canada a autorisé une indication d’utilisation dans la population pédiatrique. Voir 1.1 Pédiatrie et 4.2 Posologie recommandée et ajustement posologique.

7.1.4. Gériatrie

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.

8. Effets indésirables

8.1. Aperçu des effets indésirables

Tous les degrés d’hypersensibilité, y compris l’anaphylaxie mortelle, ont été signalés.

Les réactions les plus courantes à la pénicilline orale sont les suivantes :

Troubles hématologiques et du système lymphatique : La fièvre et l’éosinophilie pourraient souvent être les seules réactions observées. Une anémie hémolytique, une leucopénie et une thrombocytopénie peuvent survenir.

Troubles gastro-intestinaux : Nausées, vomissements, détresse épigastrique, diarrhée et langue noire et velue.

Troubles immunitaires : Réactions ressemblant à la maladie sérique, notamment frissons, fièvre, œdème et anaphylaxie.

Troubles du système nerveux : Neuropathie

Troubles rénaux et des voies urinaires : Néphropathie

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané : Les réactions d’hypersensibilité sont des éruptions cutanées (dermatite maculopapuleuse à exfoliative), de l’urticaire.

9. Interactions médicamenteuses

9.3. Interactions médicament-comportement

L’interaction de PEN-VK avec les risques comportementaux individuels (par exemple, le tabagisme, la consommation de cannabis et/ou la consommation d’alcool) n’a pas été étudiée.

9.4. Interactions médicament-médicament

Aucune interaction avec d’autres médicaments n’a été établie.

9.5. Interactions médicament-aliment

Aucune interaction avec les aliments n’a été établie.

9.6. Interactions médicament-plante médicinale

Aucune interaction avec des produits à base de plantes médicinales n’a été établie.

9.7. Interactions médicament-examens de laboratoire

Aucune preuve selon laquelle le médicament nuirait aux examens de laboratoire n’a été établie.

1. 10. Pharmacologie clinique

10.1. Mode d’action

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.

10.2. Pharmacodynamie

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.

10.3. Pharmacocinétique

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.

Populations et états pathologiques particuliers

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.

11. Conservation, stabilité et mise au rebut

Conserver à la température ambiante (entre 15°C à 30 °C) dans un contenant hermétique. Partie 2 : Renseignements scientifiques

13. Renseignements pharmaceutiques

Substance médicamenteuse

Dénomination commune de la ou des substances

médicamenteuses :

phénoxyméthylpénicilline potassique

Nom chimique : Sel de potassium (2S,5R,6R)-3,3-diméthyl-7-oxo-

6-[(phénoxyacétyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0]heptane-2- acide carboxylique

Formule moléculaire et masse moléculaire : C₁₆H₁₇KN₂O₅S and 388.5 g/mol

Formule développée :

Propriétés physicochimiques :

La phénoxyméthylpénicilline potassique est une poudre/granule cristalline blanche à presque blanche qui est librement soluble dans l’eau, movement soluble dans l’éthanol et insoluble dans le chloroforme, l’éther, l’huile grasse et la paraffine liquide.

14. Études cliniques

Les données des essais cliniques sur lesquelles on s’est appuyé pour l’autorisation de l’indication initiale ne sont pas disponibles.

16. Toxicologie non clinique

Cette information n’est pas disponible pour ce produit pharmaceutique.