Monographie de produit - Ametop Gel 4%
RÉCENTES MODIFICATIONS IMPORTANTES DE L’ÉTIQUETTE
| 7 MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS | 01/2022 |
|---|
TABLEAU DES MATIÈRES
Les sections ou sous-sections qui ne sont pas pertinentes au moment de l’autorisation ne sont pas énumérées.
RÉCENTES MODIFICATIONS IMPORTANTES DE L’ÉTIQUETTE .................................................. 2
TABLEAU DES MATIÈRES ....................................................................................................... 2
PARTIE I : RENSEIGNEMENTS POUR LE PROFESSIONNEL DE LA SANTÉ .................................... 4
1 INDICATIONS ............................................................................................................. 4
1.1 Enfants ............................................................................................................... 4
1.2 Personnes âgées ................................................................................................ 4
2 CONTRE-INDICATIONS ............................................................................................... 4
4 POSOLOGIE ET ADMINISTRATION .............................................................................. 4
4.2 Dose recommandée et modification posologique ............................................ 4
4.4 Administration ................................................................................................... 5
5 SURDOSAGE .............................................................................................................. 5
6 FORMES POSOLOGIQUES, CONCENTRATIONS, COMPOSITION ET EMBALLAGE ........... 5
7 MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS ............................................................................ 6
7.1 Populations particulières ................................................................................... 6
7.1.1 Femmes enceintes ............................................................................................. 6
7.1.2 Allaitement ......................................................................................................... 6
7.1.3 Enfants ............................................................................................................... 7
8 EFFETS INDÉSIRABLES ................................................................................................ 7
8.1 Aperçu des effets indésirables .......................................................................... 7
8.2 Effets indésirables observées dans les essais cliniques .................................... 7
8.3 Effets indésirables observées après la mise en marché .................................... 7
9 INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES .......................................................................... 8
9.4 Interactions médicament-médicament ............................................................. 8
9.5 Interactions médicament-aliment ..................................................................... 8
9.6 Interactions médicament-plante médicinale .................................................... 8
9.7 Interactions médicament-tests de laboratoire ................................................. 8
10 PHARMACOLOGIE CLINIQUE ...................................................................................... 8
10.1 Mode d’action ................................................................................................... 8
10.2 Pharmacodynamie ............................................................................................. 8
10.3 Pharmacocinétique ............................................................................................ 8
11 ENTREPOSAGE, STABILITÉ ET TRAITEMENT ................................................................ 9
12 INSTRUCTIONS PARTICULIÈRES DE MANIPULATION ................................................... 9
PARTIE II : INFORMATION SCIENTIFIQUES ............................................................................. 9
13 INFORMATION PHARMACEUTIQUES .......................................................................... 9
14 ESSAIS CLINIQUES .................................................................................................... 10
15 MICROBIOLOGIE ...................................................................................................... 10
16 TOXICOLOGIE NON CLINIQUE .................................................................................. 10
RENSEIGNEMENTS SUR LE MÉDICAMENT POUR LE PATIENT ................................................ 11
PARTIE I : RENSEIGNEMENTS POUR LE PROFESSIONNEL DE LA SANTÉ
1 INDICATIONS
AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne) est indiqué pour :
- Anesthésique local percutané, pour produire une anesthésie de la peau avant une ponction veineuse ou la mise en place d’une canule veineuse, notamment pour l’injection intraveineuse de médicaments.
1.1 Enfants
Enfants (de plus d’un mois et les prématurés un mois après la date d’accouchement prévue (44 semaines de gestation) : D’après les données examinées par Santé Canada, l’innocuité et l’efficacité de AMETOP Gel 4% dans la population pédiatrique ont été démontrées. Par conséquent, Santé Canada a autorisé une indication d’utilisation dans la population pédiatrique.
1.2 Personnes âgées
Personnes âgées : Les données tirées des études cliniques et de l’expérience laissent entendre que l’utilisation du produit au sein de la population gériatrique n’entraîne pas des différences en matière d’innocuité ou d’efficacité. L'activité de la pseudocholinestérase ne présente pas de différence significative entre les hommes de 16 à 94 ans et les femmes de 40 à 99 ans.
2 CONTRE-INDICATIONS
AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne) est contre-indiqué :
- Chez les patients qui présentent une hypersensibilité au produit, à un ingrédient de la formulation, y compris à un ingrédient non médicinal, ou à un composant du contenant. Pour obtenir la liste complète des ingrédients, veuillez consulter la section 6 FORMES POSOLOGIQUES, CONCENTRATIONS, COMPOSITION ET EMBALLAGE.
- Chez les patients ayant une hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux de type ester.
- Chez les prématurés ou nouveau-nés à terme âgés de moins d’un mois, chez qui la voie métabolique pour la tétracaïne peut ne pas être complètement développée. Chez les prématurés, l’usage du AMETOP Gel 4% est déconseillé jusqu’à un mois après la date d’accouchement prévue (44 semaines de gestation).
- Ne pas appliquer AMETOP Gel 4% sur une peau éraflée ou des muqueuses, ni dans les yeux ou les oreilles.
4 POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
4.2 Dose recommandée et modification posologique
- Adultes (personnes âgées y comprises) : Ne pas appliquer plus que le contenu d’un tube (environ 1 g) par site de ponction veineuse ou de mise en place d’une canule veineuse. Dans certaines circonstances, il pourra s’avérer nécessaire d’anesthésier plus d’un site (p. ex. lorsque la mise en place de la canule est difficile). En pareil cas, on pourra au besoin anesthésier un maximum de cinq sites en début de traitement afin que plusieurs soient prêts à recevoir la canule si on n’obtient pas d’accès veineux à la première tentative. La dose cumulative maximale est de 7 tubes en 24 heures
- Enfants (âgés de plus d’un mois): Appliquer le contenu d’au plus un tube (environ 1 g) en une même application. La dose cumulative maximale est de 2 tubes en 24 heures.
4.4 Administration
Appliquer le contenu du tube sur la peau en commençant par le centre de la région à anesthésier, puis recouvrir d'un pansement occlusif. Le contenu utilisable d'un tube (environ 1 g) suffit à recouvrir et à anesthésier une surface de 30 cm2 (6 x 5 cm). Il peut être approprié d’anesthésier des surfaces cutanées plus petites chez les nourrissons et les jeunes enfants. Chaque tube est destiné à être utilisé en une même application.
On peut généralement pratiquer une ponction veineuse trente minutes après l'application et mettre en place une canule veineuse après quarante-cinq minutes. On retire alors le gel à l'aide d'un tampon de gaze et on prépare le site avec un tampon antiseptique, de la manière habituelle.
Il n'est pas nécessaire de laisser AMETOP Gel 4% en place plus longtemps que la période recommandée ci-dessus. Dans la plupart des cas, l'anesthésie dure de 4 à 6 heures après une seule application.
5 SURDOSAGE
L’application d’AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne) sur la peau intacte risque peu de provoquer un surdosage. Une ingestion accidentelle pourrait entraîner une toxicité générale, dont les signes s’apparenteraient à ceux observés après l’administration d’autres anesthésiques locaux.
Voici une liste des effets généraux d’un surdosage de tétracaïne : signes d’ébriété, fourmillement, engourdissement de la langue, acouphènes, nystagmus, nausées ou vomissements, contractions musculaires et, à la limite, convulsions. L’oxygène est recommandé comme traitement de premier recours de la toxicité générale.
| Pour traiter une surdose présumée, communiquez avec le centre antipoison de votre région. |
|---|
6 FORMES POSOLOGIQUES, CONCENTRATIONS, COMPOSITION ET EMBALLAGE
Tableau – Formes posologiques, concentrations, composition et emballage
Description
Tubes souples en aluminium recouverts de laque à l’intérieur de 1,5 g, dont le contenu utilisable est de 1 g d’AMETOP Gel 4 % (Gel de chlorhydrate de tétracaïne).
| Voie d’administration | Forme posologique / concentration / composition | Ingrédients non médicinaux |
| Topique | Gel / 4% p/p / chlorhydrate de tétracaïne | Chlorure de sodium, eau purifiée, gomme de xanthane, hydroxyde de sodium, méthylparaben sodique, phosphate de potassium et propylparaben sodique. |
7 MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS
Généralités
N’appliquer que sur une peau intacte, libre de toute lésion. Ne pas ingérer.
L'exposition répétée au AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne) peut accroître le risque de sensibilisation à la tétracaïne.
Ne pas utiliser AMETOP Gel 4% pour anesthésier la peau avant la vaccination. (Voir section 9.4 Interactions médicament-médicament).
Immunitaire
| AMETOP Gel 4% contient du méthylparaben sodique et du propylparaben sodique qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées). |
|---|
Neurologique
Bien que la disponibilité systémique de la tétracaïne par absorption percutanée d’AMETOP Gel 4% soit faible, on doit l’utiliser avec prudence chez les patients épileptiques.
Oreille/nez/gorge
Ne pas appliquer AMETOP Gel 4% sur une peau éraflée ou des muqueuses, ni dans les yeux ou les oreilles. Comme d'autres anesthésiques locaux, AMETOP Gel 4% peut s'avérer ototoxique et ne doit pas être instillé dans l'oreille moyenne ou utilisé dans le cadre d'une intervention susceptible de comporter une pénétration de l'oreille moyenne.
Santé reproductive : Potentiel des femmes et des hommes
Fertilité
Aucune étude n’a été faite pour déterminer si le chlorhydrate de tétracaïne a un effet sur reproduction.
7.1 Populations particulières
7.1.1 Femmes enceintes
Le produit n’est pas recommandé chez les femmes enceintes. En raison de l’hydrolyse rapide de la tétracaïne par la pseudocholinestérase plasmatique, il est peu probable qu’il expose le fœtus à des risques importants lorsqu’il est utilisé conformément aux directives.
7.1.2 Allaitement
On ignore si la tétracaïne ou ses métabolites sont sécrétés dans le lait maternel. Un risque chez les nouveau-nés/nourrissons ne peut être exclu. Le produit n’est donc pas recommandé chez les femmes qui allaitent.
7.1.3 Enfants
Enfants (prématurés) : L’usage d’AMETOP Gel 4% n’est pas recommandé chez les prématurés jusqu’à un mois après la date d’accouchement prévue (44 semaines de gestation) ni chez les nouveaux nés à terme âgés de moins d’un mois, chez qui la voie métabolique pour la tétracaïne peut ne pas être complètement développée.
8 EFFETS INDÉSIRABLES
8.1 Aperçu des effets indésirables
On observe fréquemment au site d'application un érythème léger dû à l'action pharmacologique de la tétracaïne, qui dilate les capillaires. Cet érythème peut par ailleurs aider à délimiter la région anesthésiée.
On observe aussi, bien que moins fréquemment, un faible œdème ou de légères démangeaisons au site d'application. Un érythème, un œdème ou des démangeaisons plus marqués ont rarement été signalés Ceci peut être dû à la libération locale d’histamine et de 5-HT.
Une vésiculation de la peau au site d'application peut survenir dans de très rares cas; le cas échéant, on retirera immédiatement le gel et on traitera les symptômes dans la zone touchée.
8.2 Effets indésirables observées dans les essais cliniques
Les essais cliniques sont menés dans des conditions très particulières. Les taux d’effets indésirables qui y sont observés ne reflètent pas nécessairement les taux observés en pratique, et ces taux ne doivent pas être comparés aux taux observés dans le cadre d’essais cliniques portant sur un autre médicament. Les informations sur les effets indésirables provenant d’essais cliniques peuvent être utiles pour déterminer et estimer les taux de réactions indésirables aux médicaments lors d’une utilisation réelle.
8.3 Effets indésirables observées après la mise en marché
- Fréquents : Érythème (léger), œdème (léger), prurit (léger).
- On observe fréquemment au site d'application un érythème léger dû à l'action pharmacologique de l’améthocaïne (tétracaïne), qui dilate les capillaires. Cette rougeur peut aider à délimiter la région anesthésiée.
- On observe aussi, bien que moins fréquemment, un faible œdème ou de légères démangeaisons au site d'application.
Rares : Érythème (grave)
Œdème (grave)
Prurit (grave)
Très rares : Vésiculation. En cas de vésiculation de la peau au site d'application, on retirera immédiatement le gel et on traitera les symptômes de la zone touchée.
9 INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
9.4 Interactions médicament-médicament
Ne pas utiliser AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne) pour anesthésier la peau avant la vaccination.
9.5 Interactions médicament-aliment
Aucune interaction avec les aliments n’a été établie.
9.6 Interactions médicament-plante médicinale
Aucune interaction avec des produits à base de plantes médicinales n’a été établie.
9.7 Interactions médicament-tests de laboratoire
Aucune preuve selon laquelle le médicament nuirait aux épreuves de laboratoire n’a été établie.
10 PHARMACOLOGIE CLINIQUE
10.1 Mode d’action
La tétracaïne est un anesthésique local, dont on croit qu’il agit en bloquant la conduction nerveuse, principalement en inhibant le flux de l’ion sodium à travers la membrane de l’axone. La tétracaïne donne de tels résultats en agissant sur les récepteurs contrôlant les mécanismes d’activation responsables des changements de conductance dans les canaux sodiques de protéines spécialisées.
Le blocage du flux d’ions sodium empêche un potentiel d’action dans l’axone nerveux, empêchant ainsi les récepteurs de la douleur de signaler au système nerveux central.
10.2 Pharmacodynamie
La tétracaïne a également des effets vasodilatateurs, ce qui entraîne généralement un érythème localisé.
10.3 Pharmacocinétique
Absorption :
Des données in vivo (chez le porc) signalent qu’AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne) administré sur une peau intacte présente une biodisponibilité de 15 ± 11 %, et une absorption et une demi-vie d’élimination moyennes de 1,23 ± 0,28 h. Aucune tétracaïne non métabolisée n'a été détectée de façon irréfutable dans le plasma humain par suite de son administration topique.
Distribution :
Des études in vitro sur du plasma humain montrent qu’AMETOP Gel 4% est rapidement métabolisé dans le sang par la pseudocholinestérase plasmatique, ce qui permet de présumer que son action se limite au site d’application et qu’il n’a pas d’effets généraux.
Métabolisme :
Les anesthésiques dont le nom se termine par « caïne » de type ester sont rapidement métabolisés dans le sang humain par la pseudocholinestérase plasmatique. Dans une étude in vitro, on a constaté qu’une concentration initiale de tétracaïne de 3,33 μM (1 μg/ml) dans du plasma humain avait été entièrement métabolisée en 20 secondes.
Excrétion :
Douze sujets (6 femmes et 6 hommes) ont reçu une dose topique de 10 g d’AMETOP Gel 4% (400 mg d’améthocaïne) étalé sur une surface de plus de 300 cm2 sur les deux cuisses, qu’on a ensuite recouverte d’un pansement durant une heure. Aucune améthocaïne quantifiable n’a été détectée dans les échantillons de plasma. Cependant, on a retrouvé dans la plupart des échantillons de l’acide p-(n-butylamino) benzoïque, principal métabolite de la tétracaïne et ayant un temps de latence moyen de 1,5 ± 0,9 h, un tmax de 4,6 ± 2,3 h et une Cmax de 65 ± 50 ng/mL. On a observé de faibles concentrations d’améthocaïne, de 11 à 78 ng/ml, dans 7 des 10 échantillons d’urine (4 à 10 h).
Les taux plasmatiques de pointe de l’acide p-(n-butylamino) benzoïque (BABA), le principal métabolite de l’améthocaïne, sont compris entre 3 et 6 heures après la dose.
11 ENTREPOSAGE, STABILITÉ ET TRAITEMENT
Garder réfrigéré entre 2 et 8 °C.
Craint le gel.
Protéger de la chaleur.
Conserver dans un endroit sûr, hors de la portée des enfants.
12 INSTRUCTIONS PARTICULIÈRES DE MANIPULATION
Comme la tétracaïne peut provoquer des réactions de sensibilisation au contact, en particulier en cas de contact répété, il est conseillé aux professionnels de la santé de se laver soigneusement les mains après utilisation, afin d’éviter la contamination d’autres parties du corps. Il peut être conseillé d’utiliser un doigtier ou un gant en caoutchouc lors de l’application et du retrait d'AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne).
PARTIE II : INFORMATION SCIENTIFIQUES
13 INFORMATION PHARMACEUTIQUES
Substance pharmaceutique
Nom propre : Tétracaïne
Nom chimique : Chlorhydrate de tétracaïne
Formule moléculaire et masse moléculaire : C15H24N2O2 et 264,37 g/mol
Formule de structure :
Propriétés physicochimiques :
Point de fusion : environ 148°C (mélange de polymorphes de tétracaïne 134-150°C)
Solubilité : Librement soluble dans l'eau et l'éthanol 96%
14 ESSAIS CLINIQUES
Les données des essais cliniques sur lesquelles l'indication originale a été autorisée ne sont pas disponibles.
15 MICROBIOLOGIE
Aucune information microbiologique n'est requise pour ce produit pharmaceutique.
16 TOXICOLOGIE NON CLINIQUE
Aucune étude à long terme n’a été menée chez les animaux en vue d’évaluer le potentiel carcinogène ou mutagène ou de déterminer si AMETOP Gel 4% (Gel de chlorhydrate de tétracaïne) entraîne des répercussions sur la fertilité chez les mâles ou les femelles.