Sofracort : monographie de produit

RÉCENTES MODIFICATIONS IMPORTANTES DE L’ÉTIQUETTE

TABLE DE MATIÈRES

Les sections ou sous-sections qui ne sont pas pertinentes au moment de l’autorisation ne sont pas énumérées.

RÉCENTES MODIFICATIONS IMPORTANTES DE L’ÉTIQUETTE ................................................... 2

PARTIE I : RENSEIGNEMENTS POUR LE PROFESSIONNEL DE LA SANTÉ ..................................... 4

1 INDICATIONS .............................................................................................................. 4

1.1 Enfants ...................................................................................................................... 4

1.2 Personnes âgées ....................................................................................................... 4

2 CONTRE-INDICATIONS ................................................................................................ 4

4 POSOLOGIE ET ADMINISTRATION ............................................................................... 5

4.2 Posologie recommandée et modification posologique ............................................ 5

4.5 Dose oubliée ............................................................................................................. 5

5 SURDOSAGE ............................................................................................................... 5

6 FORMES POSOLOGIQUES, CONCENTRATIONS, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT 5

7 MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS ............................................................................. 6

7.1 Populations particulières .......................................................................................... 8

7.1.1 Femmes enceintes .............................................................................................. 8

7.1.2 Allaitement .......................................................................................................... 8

7.1.3 Enfants ................................................................................................................ 8

8 EFFETS INDÉSIRABLES ................................................................................................. 8

8.2 Effets indésirables observés dans les essais cliniques .............................................. 8

8.5 Effets indésirables observés après la mise en marché ............................................. 9

9 INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES ........................................................................... 9

9.4 Interactions médicament-médicament .................................................................... 9

9.5 Interactions médicament-aliment .......................................................................... 10

9.6 Interactions médicament-plante médicinale ......................................................... 10

9.7 Interactions médicament-tests de laboratoire ....................................................... 10

10 PHARMACOLOGIE CLINIQUE ..................................................................................... 10

11 ENTREPOSAGE, STABILITÉ ET TRAITEMENT ............................................................... 10

12 INSTRUCTIONS PARTICULIÈRES DE MANIPULATION .................................................. 10

PARTIE II : INFORMATIONS SCIENTIFIQUES .......................................................................... 11

13 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES ....................................................................... 11

14 ESSAIS CLINIQUES ..................................................................................................... 14

15 MICROBIOLOGIE ....................................................................................................... 14

16 TOXICOLOGIE NON CLINIQUE ................................................................................... 14

RENSEIGNEMENTS SUR LE MÉDICAMENT POUR LE PATIENT ................................................. 15

PARTIE I : RENSEIGNEMENTS POUR LE PROFESSIONNEL DE LA SANTÉ

1 INDICATIONS

SOFRACORT (solution ophtalmique / otique de sulfate de framycétine, dexaméthasone, gramicidine) est indiqué pour :

• Yeux : blépharite et eczéma infecté des paupières; conjonctivite allergique, infectieuse et rosacée; kératite rosacée; sclérite et épisclérite; iridocyclite et autres états inflammatoires du segment antérieur de l’œil.
• Oreilles : otite externe (aiguë et chronique) et autres conditions inflammatoires et séborrhéiques de l’oreille externe.

SOFRACORT renferme des ingrédients antibactériens, la framycétine et la gramicidine. Pour diminuer l’apparition de bactéries résistantes à ces antibiotiques et conserver l’efficacité de la framycétine et de la gramicidine, il ne faut utiliser SOFRACORT qu’en conformité avec ses indications.

1.1 Enfants

Enfants (< 18 ans) : Santé Canada ne dispose d'aucune donnée concernant l'utilisation chez les enfants, et n'a donc pas autorisé l'utilisation de SOFRACORT chez cette population de patients (voir 7.1.3 Enfants).

1.2 Personnes âgées

Personnes âgées : Santé Canada ne dispose d'aucune donnée concernant l'utilisation chez les personnes âgées, et n'a donc pas autorisé l'utilisation de SOFRACORT chez cette population de patients.

2 CONTRE-INDICATIONS

SOFRACORT est contre-indiqué chez les patients qui présentent :

• Antécédents d’hypersensibilité à ce médicament ou à l’un des ingrédients de la formulation de ce dernier, incluant les ingrédients nonmédicinaux, ou à un composant du contenant. Pour obtenir une liste complète, veuillez consulter la section 6 FORMES POSOLOGIQUES, CONCENTRATIONS, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT.

Yeux :

• Herpès simplex et autres affections virales de la cornée et de la conjonctive; tuberculose et affections fongiques de l’œil; trachome.
• Infections purulentes aiguës et non traitées des yeux, qui, à l’instar des autres affections causées par des micro-organismes, peuvent être masquées ou stimulées par la présence du stéroïde.
• Glaucome.

Oreilles :

• Infections virales et fongiques;
• Infections purulentes aiguës et non traitées;
• Perforation du tympan en raison du risque d’ototoxicité.

4 POSOLOGIE ET ADMINISTRATION

4.2 Posologie recommandée et modification posologique

Yeux : dans les cas aigus, instiller 1 ou 2 gouttes toutes les 1 ou 2 heures (en général, pendant 2 ou 3 jours); ensuite, 1 ou 2 gouttes 3 ou 4 fois par jour. Pour écarter la possibilité d’une réinfection ultérieure, éviter de mettre l’embout du compte-gouttes en contact avec l’œil.

Oreilles : 3 ou 4 fois par jour, instiller 2 ou 3 gouttes dans le conduit auditif en penchant la tête sur le côté. Presser délicatement le compte-gouttes. Pour écarter la possibilité d’une réinfection ultérieure, éviter de mettre l’embout du compte-gouttes en contact avec l’oreille. Le médecin peut également introduire une mèche de gaze imbibée de médicament dans le conduit auditif externe.

Enfants (< 18 ans) :

Santé Canada n'a pas autorisé l'utilisation de SOFRACORT chez les enfants (voir 1.1 Enfants).

4.5 Dose oubliée

Si une dose est oubliée, elle doit être administrée dès que possible et le schéma posologique régulier doit être repris. S'il est presque temps pour la prochaine dose, la dose oubliée doit être sautée et le schéma posologique régulier doit être repris. Une double dose ne doit pas être administrée.

5 SURDOSAGE

Une utilisation topique intensive à long terme peut entraîner des effets systémiques.

6 FORMES POSOLOGIQUES, CONCENTRATIONS, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Tableau 1 – Formes posologiques, concentrations, composition, et conditionnement

Chaque millilitre de solution contient : 5 mg de sulfate de framycétine, 0,5 mg de dexaméthasone (sous forme de dexaméthasone métasulfobenzoate sodique), et 0,05 mg de gramicidine.

SOFRACORT est offert en flacon de verre ambré muni d’un compte-gouttes en caoutchouc, renfermant 8 mL de solution.

7 MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS

Conduite de véhicules et utilisation de machines

SOFRACORT peut provoquer un trouble transitoire de la vision lors de l'instillation. En cas de vision trouble après l'administration de SOFRACORT, le patient doit attendre que sa vision soit claire avant de conduire ou d'utiliser des machines.

Oreille/nez/gorge

Les antibiotiques de la classe des aminoglycosides peuvent provoquer une surdité partielle ou totale irréversible lorsqu’ils sont appliqués topiquement sur des plaies ouvertes ou des lésions cutanées. Cet effet est aggravé en présence d’une insuffisance rénale ou hépatique et lorsque le traitement est prolongé. Le traitement doit être interrompu dès la résolution des symptômes.

On a rapporté un risque accru d'ototoxicité lorsque des aminoglycosides ont été administrés à des patients présentant des mutations de l'ADN mitochondrial, en particulier la substitution du nucléotide 1555 A en G du gène ARNr 12S, y compris des cas chez des patients dont les taux sériques d'aminoglycosides se situaient dans la plage des valeurs recommandées. Certains cas ont été associés à des antécédents maternels de surdité et/ou de mutation de l'ADN mitochondrial. Les mutations de l'ADN mitochondrial sont rares, et la pénétrance de cet effet observé n'est pas connue.

En raison du mode d'action commun de SOFRACORT et des autres aminoglycosides, le risque d'ototoxicité associé à la framycétine et aux autres aminoglycosides topiques ne peut être écarté.

Endocrinien/métabolisme

Pendant le traitement par SOFRACORT, un besoin éventuellement accru d'insuline ou d'antidiabétiques doit être envisagé chez les patients diabétiques (voir 8.5 Effets indésirables observés après la mise en marché).

Immunitaire

L’usage de SOFRACORT devrait être interrompu si des symptômes de sensibilité se manifestent. Les patients qui ont déjà fait usage de corticostéroïdes devraient en avertir leur médecin (voir 2 CONTRE-INDICATIONS et 8.5 Effets indésirables observés après la mise en marché).

Chez les patients connus pour être allergiques à d'autres antibiotiques aminosides (néomycine, kanamycine), une sensibilisation croisée à la framycétine peut se produire, mais pas dans tous les cas.

Neurologique

Une crise de phéochromocytome, qui peut être fatale, a été rapportée après l'administration de corticostéroïdes. Les corticostéroïdes ne doivent être administrés aux patients présentant un phéochromocytome suspecté ou identifié qu'après une évaluation appropriée du rapport bénéfice / risque.

Ophtalmologique

L’usage de corticostéroïdes à action générale ou topiques peut entraîner des troubles de la vue. Si le patient présente des symptômes comme une vision brouillée ou d’autres troubles visuels, il convient de l’aiguiller vers un ophtalmologiste aux fins d’évaluation des causes possibles, qui peuvent comprendre la cataracte, le glaucome ou une maladie rare comme la choriorétinopathie séreuse centrale (CRSC). Le traitement avec des préparations de corticostéroïdes ne doit pas être répété ou prolongé sans examen régulier pour exclure une augmentation de la pression intraoculaire, la formation de cataracte ou des infections insoupçonnées. En présence d’affections causant l’amincissement de la cornée, les stéroïdes topiques peuvent causer une perforation. Suite à un usage prolongé de stéroïdes topiques, des cataractes peuvent se développer (voir 8.5 Effets indésirables observés après la mise en marché).

Les corticostéroïdes topiques ne doivent jamais être administrés pour un œil rouge non diagnostiqué car une utilisation inappropriée est potentiellement aveuglante.

Sensibilité/résistance

Le traitement par des associations corticostéroïdes / antibiotiques ne doit pas être poursuivi en l'absence d'amélioration clinique, car une utilisation prolongée peut entraîner une extension occulte des infections en raison de l'effet masquant du stéroïde. Une utilisation prolongée peut également entraîner une sensibilisation cutanée et l'émergence d'organismes résistants.

Apparition de bactéries résistantes aux antibiotiques

Prescrire SOFRACORT pour d’autres usages que ses indications est peu susceptible de procurer des bienfaits au patient et risque d’entraîner l’apparition de bactéries résistantes aux antibiotiques.

Risque de prolifération microbienne

L’utilisation de SOFRACORT peut favoriser la sélection de micro-organismes non sensibles. Si une surinfection survient durant le traitement, il faut prendre les mesures appropriées.

7.1 Populations particulières

7.1.1 Femmes enceintes

Il n’existe aucune donnée sur l’emploi de SOFRACORT chez la femme enceinte. L’innocuité de l’usage prolongé de stéroïdes topiques au cours de la grossesse n’a pas été établie. À ce jour, aucune conclusion ne peut être tirée quant à l’innocuité de SOFRACORT chez la femme enceinte. Par conséquent, SOFRACORT ne doit être utilisé pendant la grossesse que si les bienfaits escomptés pour la mère l’emportent sur les risques pour le fœtus.

7.1.2 Allaitement

Il n’existe aucune donnée concernant la présence de SOFRACORT dans le lait maternel humain, ni sur les effets sur la production de lait ou le nourrisson allaité. À ce jour, aucune conclusion ne peut être tirée quant à l’innocuité de SOFRACORT chez la femme qui allaite. Par conséquent, SOFRACORT ne doit être utilisé pendant l’allaitement que si les bienfaits escomptés pour la mère l’emportent sur les risques pour le nourrisson allaité.

7.1.3 Enfants

Enfants (< 18 ans) : Santé Canada ne dispose d'aucune donnée concernant l'utilisation chez les enfants, et n'a donc pas autorisé l'utilisation de SOFRACORT chez cette population de patients (voir 1.1 Enfants).

Il existe toutefois un risque de suppression de la fonction surrénale chez les nourrissons à la suite d’un traitement prolongé de stéroïdes topiques, même sans pansement occlusif.

8 EFFETS INDÉSIRABLES

8.2 Effets indésirables observés dans les essais cliniques

Les essais cliniques sont menés dans des conditions très particulières. Les taux des effets indésirables qui sont observés dans ceux-ci peuvent donc ne pas refléter les taux observés en pratique et ne doivent pas être comparés aux taux observés dans le cadre des essais cliniques portant sur un autre médicament. Les renseignements sur les effets indésirables d’un médicament qui sont tirés d’essais cliniques peuvent être utiles pour la détermination des événements indésirables liés aux médicaments et pour l’approximation des taux dans la pratique courante.

Troubles oculaires

Accroissement de la pression intra-oculaire; perforation de la cornée; hypersensibilité, sensations de brûlure ou de picotement dans l’œil.

8.5 Effets indésirables observés après la mise en marché

Troubles endocriniens

Syndrome de Cushing iatrogène; atrophie surrénalienne.

Troubles oculaires

Vision trouble; choriorétinopathie; augmentation de la pression intra-oculaire entraînant des lésions du nerf optique, une diminution de l'acuité visuelle et des défauts du champ visuel; glaucome; cataractes.

Troubles immunitaires

Des réactions d'hypersensibilité, généralement de type retardé, peuvent survenir, entraînant une irritation, des brûlures, des picotements, des démangeaisons et une dermatite.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Diabète; diminution de la tolérance au glucose.

9 INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

9.4 Interactions médicament-médicament

Les médicaments apparaissant dans ce tableau sont fondés sur des exposés de cas ou des études sur les interactions médicamenteuses, ou encore sur les interactions potentielles en raison de l’ampleur ou de la gravité anticipée de l’interaction (ceux qui ont été identifiés comme contre-indiqués).

Tableau 2 - Interactions médicament-médicament établies ou potentielles

Légende: T = Théorique

9.5 Interactions médicament-aliment

Aucune interaction avec les aliments n’a été établie.

9.6 Interactions médicament-plante médicinale

Aucune interaction avec des produits à base de plantes médicinales n’a été établie.

9.7 Interactions médicament-tests de laboratoire

Aucune interaction avec les tests de laboratoire n’a pas été établie.

10 PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Les renseignements à ce sujet ne sont pas disponibles pour ce médicament.

11 ENTREPOSAGE, STABILITÉ ET TRAITEMENT

Conserver entre 15 et 25 °C. Ne pas réfrigérer.

Utiliser dans les 4 semaines suivant l'ouverture.

12 INSTRUCTIONS PARTICULIÈRES DE MANIPULATION

Les renseignements à ce sujet ne sont pas disponibles pour ce médicament.

PARTIE II : INFORMATIONS SCIENTIFIQUES

13

INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES

Substance pharmaceutique

Nom propre : Sulfate de framycétine ou sulfate de néomycine B

Nom chimique : Sulphate de 2-deoxy-4-O-(2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl)-5-O-[3-O-(2,6-diamino- 2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl)-β-D-ribofuranosyl]-D-streptamine

Formule moléculaire : C₂₃H₄₆N₆O₁₃, 3H₂SO₄

Masse moléculaire : Mr 908,9 (sulfate de framycétine); Mr 614,6 (framycétine)

Formule de structure :

Propriétés physicochimiques: Poudre hygroscopique, blanche à légèrement jaunâtre, non granuleuse au toucher. Le sulfate de framycétine est très soluble dans l'eau, très légèrement soluble dans l'alcool et pratiquement insoluble dans l'acétone, le chloroforme et l'éther. Pas plus de 80 mcg peuvent être dissous dans 1 mL de cyclohexane.

Substance pharmaceutique

Nom propre : Métasulfobenzoate de sodium de dexaméthasone ou dexamethasone 21 (métasulfobenzoate de sodium)

Nom chimique : (11β,16α 9-Fluoro-11, 17-dihydroxy-16-methyl-21-[(3- sulfobenzoyl)oxy]-pregna-1, 4-diene-3, 20-dione Monosodium salt

(9α-Fluoro-11 β, 17 α -dihydroxy-16 α -methyl-3, 20-

dioxopregna-1, 4-dien-21-yl), m-sulfobenzoate, sodium salt

Formule moléculaire : C₂₉H₃₂FNaO₉S

Masse moléculaire : Mr = 598,6 (métasulfobenzoate de sodium de dexaméthasone);

Mr = 392,5 (dexaméthasone)

Formule de structure :

Propriétés physicochimiques: Poudre microcristalline blanche à pratiquement blanche. Les analyses de polymorphisme montrent la forme cristalline I. En plus d'une forme amorphe, 10 formes cristallines (solvate, hydrate et formes anhydres) ont été identifiées lors du criblage polymorphe. La teneur en eau, les résultats TGA et DSC montrent que la forme I est une forme monohydratée.

Substance pharmaceutique

Nom propre : Gramicidine

Nom chimique : Gramicidine A1 (Val-Gram A)

Gramicidine A2 (Ile-Gram A)

Gramicidine B1(Val-Gram B)

Gramicidine C1 (Val-Gram C)

Gramicidine C2 (Ile-Gram C)

Formule moléculaire : Gramicidine A1: C₉₉H₁₄₀N₂₀O₁₇

Gramicidine A2: C₁₀₀H₁₄₂N₂₀O₁₇

Gramicidine B1: C₉₇H₁₃₉N₁₉O₁₇

Gramicidine C1: C₉₇H₁₃₉N₁₉O₁₈

Gramicidine C2: C₉₈H₁₄₁N₁₉O₁₈

Masse moléculaire : Gramicidine A1: 1882 g/mol

Gramicidine A2: 1896 g/mol

Gramicidine B1: 1843 g/mol

Gramicidine C1: 1859 g/mol

Gramicidine C2: 1873 g/mol

Formule de structure :

Les gramicidines constituent une famille de pentadécapeptides linéaires à substitution terminale où le groupe amino N-terminal est formylé et le groupe carboxylique C-terminal est amidé avec de l'éthanolamine. Le changement des deux éléments d'acides aminés (premier et onzième) de la chaîne polypeptidique donne les composants de la famille des gramicidines: A1, A2, B1, C1 et C2.

La structure générale des gramicidines est :

La liaison peptidique est indiquée par →.

L'acide aminé en X et celui en Y pour chaque composant de la famille des gramicidines est indiqué dans le tableau ci-dessous:

Propriétés physicochimiques: La gramicidine est une poudre cristalline blanche ou presque blanche. Il est légèrement hygroscopique. Il est très stable à la fois sous forme sèche et en solution, également à des températures élevées. La gramicidine est pratiquement insoluble dans l'eau, peu soluble dans l'alcool et soluble dans le méthanol.

14 ESSAIS CLINIQUES

Les renseignements à ce sujet ne sont pas disponibles pour ce médicament.

15 MICROBIOLOGIE

Les renseignements à ce sujet ne sont pas disponibles pour ce médicament.

16 TOXICOLOGIE NON CLINIQUE

Les renseignements à ce sujet ne sont pas disponibles pour ce médicament.