Monographie de produit - Erysol
MODE D’ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE
L’érythromycine exerce son action antibactérienne en se liant à la sous-unité ribosomique 50S des bactéries sensibles et en freinant la synthèse des protéines. L’érythromycine est habituellement bactériostatique, mais elle peut aussi avoir un effet bactéricide à des concentrations élevées ou contre des micro-organismes qui y sont très sensibles. Le mode d’action exact de l’érythromycine dans le traitement de l’acné n’a pas été établi. L’alcool éthylique est un agent desséchant et desquamant.
INDICATIONS ET UTILISATION CLINIQUE
ERYSOL® (érythromycine à 2 %, alcool éthylique à 75 %, octinoxate à 7,5 %, avobenzone à 2 %), gel topique avec écrans solaires, est indiqué dans le traitement des papules et pustules inflammatoires en présence d’acné commune.
ERYSOL® n’est pas indiqué dans le traitement des kystes ou nodules. Son emploi n’est pas non plus indiqué en présence d’acné de grade IV.
CONTRE-INDICATIONS
ERYSOL® (érythromycine à 2 %, alcool éthylique à 75 %, octinoxate à 7,5 %, avobenzone à 2 %), gel topique avec écrans solaires, est contre-indiqué chez les personnes qui présentent une sensibilité ou allergie connue à l’érythromycine ou à l’un des autres ingrédients.
MISES EN GARDE
ERYSOL® (érythromycine à 2 %, alcool éthylique à 75 %, octinoxate à 7,5 %, avobenzone à 2 %), gel topique avec écrans solaires, est destiné à un usage externe seulement et ne doit pas entrer en contact avec les yeux, les narines, la bouche ou toute autre muqueuse, ni avec la peau éraflée, en raison de son effet irritant.
Si un autre traitement topique contre l’acné est requis en même temps qu’ERYSOL®, la prudence est de rigueur en raison de la possibilité d’effets irritants cumulatifs, surtout s’il s’agit d’une préparation possédant des propriétés exfoliantes, desquamantes ou abrasives. En cas d’irritation ou de dermatite, cesser le traitement par ERYSOL®.
Maladie associée à Clostridium difficile (MACD) : On a fait état de maladie associée à Clostridium difficile par suite de l’emploi de nombreux agents antibactériens, y compris l’érythromycine. La gravité de la maladie associée à Clostridium difficile peut varier, allant d’une diarrhée légère à une colite fatale. Il est important d’envisager ce diagnostic chez les patients qui présentent une diarrhée ou des symptômes de colite, de colite pseudomembraneuse, du syndrome colectasique ou de perforation du côlon après la prise d’un agent antibactérien. Il semble que la maladie associée à Clostridium difficile survient plus de 2 mois après l’emploi d’antibactériens.
L’antibiothérapie peut modifier la flore normale du côlon et favoriser la prolifération de Clostridium difficile. La bactérie Clostridium difficile produit les toxines A et B, responsables de l’installation de la maladie à Clostridium difficile. Cette dernière peut entraîner une morbidité et une mortalité importantes et s’avérer réfractaire au traitement antibiotique.
Si le diagnostic de maladie associée à Clostridium difficile est soupçonné ou confirmé, on doit amorcer les mesures thérapeutiques appropriées. Les cas légers répondent habituellement à l'arrêt de la prise d’agents antibactériens non dirigés contre Clostridium difficile. Dans les cas modérés ou sévères, on doit songer à prendre en charge le patient par l’administration de liquides et d’électrolytes, de suppléments de protéines, et par l’instauration d’une antibiothérapie par un médicament cliniquement efficace contre Clostridium difficile. On doit recourir à l’évaluation chirurgicale si elle est indiquée sur le plan clinique, car une intervention chirurgicale peut être nécessaire dans certains cas sévères (voir EFFETS INDÉSIRABLES).
PRÉCAUTIONS
L’emploi de préparations renfermant des antibiotiques comme ERYSOL (érythromycine à 2 %, alcool éthylique à 75 %, octinoxate à 7,5 %, avobenzone à 2 %), gel topique avec écrans solaires, peut être associé à une prolifération de micro-organismes résistants aux antibiotiques, y compris des micro-organismes initialement sensibles au médicament. Si aucune amélioration n’est observée après 6 à 8 semaines ou que l’acné s’aggrave, mettre fin au traitement.
Les patients intolérants aux antibiotiques de type macrolide ou à la clindamycine pourraient aussi être intolérants à ERYSOL®. Les patients porteurs de souches bactériennes résistantes aux macrolides ou à la clindamycine pourraient présenter une résistance à ERYSOL®. En cas d’intolérance ou de résistance, mettre fin au traitement par ERYSOL® et envisager d’autres options thérapeutiques.
Inflammabilité : En raison de la nature inflammable d’ERYSOL®, les patients doivent éviter de fumer ou de se retrouver à proximité d’une flamme nue pendant et tout de suite après l’application.
Populations particulières
Femmes enceintes : Aucune donnée concernant l’effet de l’érythromycine topique sur la fertilité n’a été recueillie chez l’humain.
L’innocuité d’ERYSOL® chez la femme enceinte n’a pas été établie. Les données sur l’utilisation de l’érythromycine topique pendant la grossesse sont limitées. Après une application topique, l’exposition générale à l’érythromycine est très limitée. L’érythromycine traverse la barrière placentaire. L’érythromycine topique ne devrait être utilisée durant la grossesse que si les bienfaits escomptés pour la mère justifient les risques possibles pour le fœtus.
Femmes qui allaitent : L’absorption percutanée de l’érythromycine est très limitée; on ignore toutefois si l’érythromycine est excrété dans le lait humain après une application topique. L’érythromycine est excrétée dans le lait humain après une administration par voie orale ou parentérale. L’érythromycine topique ne devrait être utilisée durant l’allaitement que si les bienfaits escomptés pour la mère justifient les risques possibles pour le nourrisson. Si l’érythromycine est utilisée durant l’allaitement, elle ne doit pas être appliquée sur la région mammaire afin d’éviter toute ingestion accidentelle par le nourrisson. La prudence est de rigueur lors de l’emploi d’ERYSOL® chez la femme qui allaite.
Enfants (< 12 ans) : L’innocuité et l’efficacité de l’érythromycine topique n’ont pas été établies chez les enfants de moins de 12 ans.
Personnes âgées : Il n’y a pas recommandations spécifiques concernant l’emploi chez les personnes âgées.
Insuffisants rénaux/hépatiques : Aucun ajustement posologique n’est nécessaire. Puisque l’absorption percutanée de l’érythromycine est très limitée suivant une application topique, on ne s’attend pas à une exposition générale cliniquement significative chez les personnes atteintes d’insuffisance rénale ou hépatique.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Interactions médicament-médicament :
Un effet antagoniste réciproque entre la clindamycine et l’érythromycine a été mis en évidence in vitro.
EFFETS INDÉSIRABLES
Les effets indésirables suivants ont été très fréquents au cours des essais cliniques évaluant des préparations d’érythromycine topique comme ERYSOL® (érythromycine à 2 %, alcool éthylique à 75 %, octinoxate à 7,5 %, avobenzone à 2 %), gel topique avec écrans solaires : symptômes d’irritation cutanée légère à sévère, notamment une sécheresse, particulièrement à l’instauration du traitement, des picotements au site d’application, une sensibilité au toucher, un érythème au site d’application et une sensation de brûlure.
Les effets indésirables suivants ont également été signalés : desquamation, peau coriace ou huileuse et fissures autour de la bouche.
De rares cas de réactions allergiques, de diarrhée, de gêne abdominale, de douleur dans la partie supérieure de l’abdomen, d’éruption cutanée, d’urticaire, de prurit et d’œdème du visage ont été signalés après la commercialisation du produit. Les cas d’exfoliation cutanée sont très rares depuis la mise en marché du produit.
SYMPTÔMES ET TRAITEMENT DU SURDOSAGE
| Pour la prise en charge d’un cas de surdosage soupçonné, communiquez avec le centre antipoison de votre région. |
L’ingestion accidentelle d’ERYSOL® (érythromycine à 2 %, alcool éthylique à 75 %, octinoxate à 7,5 %, avobenzone à 2 %), gel topique avec écrans solaires, pourrait provoquer les mêmes effets gastro-intestinaux que ceux observés après l’administration d’érythromycine par voie orale (c.-à-d. gêne abdominale, crampes, diarrhée ou vomissements). La préparation renferme une quantité non négligeable d’éthanol. En cas de surdosage, il faut envisager la possibilité d’une absorption générale de cet ingrédient.
Si ERYSOL® entre en contact avec les yeux, rincer abondamment avec de l’eau ou une solution d’irrigation. Si la sensation d’inconfort persiste, consulter un médecin.
Des applications trop fréquentes peuvent entraîner une sécheresse et une desquamation excessives ainsi qu’un prurit, une sensibilité au toucher, un érythème, une desquamation et une sensation de brûlure. Cesser le traitement jusqu’à ce que ces effets disparaissent. Recourir à un traitement anti-inflammatoire approprié s’il y a lieu.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Appliquer une mince couche d’ERYSOL® (érythromycine à 2 %, alcool éthylique à 75 %, octinoxate à 7,5 %, avobenzone à 2 %), gel topique avec écrans solaires, sur les régions affectées par l’acné 2 fois par jour. Ces régions doivent être préalablement nettoyées avec un savon doux, bien rincées et bien séchées en tapotant la peau; appliquer le gel en frottant délicatement du bout des doigts. Se laver les mains à fond après l’application. Éviter tout contact avec les yeux, les narines, la bouche ou d’autres muqueuses, de même qu’avec la peau éraflée. On doit conseiller au patient d’attendre, après l’application d’ERYSOL®, que sa peau soit bien sèche avant d’appliquer un cosmétique.
L’alcool éthylique contribue considérablement à l’efficacité d’ERYSOL® grâce à ses propriétés desséchantes et desquamantes. Puisque l’alcool éthylique peut provoquer une irritation, il pourrait être nécessaire de réduire la fréquence d’application à une fois par jour.
Six à huit semaines de traitement peuvent être nécessaires avant d’observer un effet thérapeutique. La durée du traitement ne doit pas dépasser 3 mois. Si aucune amélioration n’est observée après 6 à 8 semaines ou que l’acné s’aggrave, mettre fin au traitement.
Oubli d’une dose : Expliquer au patient que s’il oublie une dose d’ERYSOL®, il ne doit pas appliquer une double dose pour compenser cet oubli; il doit simplement appliquer la dose suivante selon l’horaire habituel.
RENSEIGNEMENTS PHARMACEUTIQUES
- A. ÉRYTHROMYCINE
Nom propre : Érythromycine
Nom chimique : (3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4- [(2,6-didéoxy-3-C-méthyl-3-0-méthyl-a-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-éthyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexaméthyl-6-[[3,4,6-tridéoxy-3 (diméthylamino)-ß-D-xylo-hexopyranosyl]oxy] oxacyclotétradécane-2,10-dione
Formule développée :
Formule moléculaire : C37H67NO13 Poids moléculaire : 733,94
Description : L’érythromycine a l’aspect d’une poudre cristalline blanche ou jaunâtre, inodore ou pratiquement inodore. Elle est librement soluble dans le méthanol, l’éthanol, l’acétone et le chloroforme, et soluble dans l’eau à 2 mg/mL.
- B. ALCOOL ÉTHYLIQUE
Nom propre : Éthanol
Nom chimique : Alcool éthylique
Formule développée :
CH3-CH2-OH
Formule moléculaire : C2H6O Poids moléculaire : 46,07
Description : Gel translucide incolore avec odeur caractéristique.
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Nom propre : octinoxate | Nom propre : avobenzone |
Nom chimique : 2-éthyl hexyl-P-méthoxycinnamate | Nom chimique : 1-(p-tert-butylphényl)-3-(p-méthoxyphényl)-1,3-propanedione |
Formule moléculaire : C18H26O3 | Formule moléculaire : C20H22O3 |
Masse moléculaire : 290,4 g/mol | Masse moléculaire : 310,39 g/mol |
| Formule développée : | Formule développée :  |
Propriétés physicochimiques : Liquide jaune pâle légèrement huileux et pratiquement inodore. | Propriétés physicochimiques : Poudre de couleur blanc cassé à jaune. |
Composition : ERYSOL®, gel topique avec écrans solaires, est un gel translucide qui renferme de l’érythromycine USP à 2 % p/p (20 mg/g) et de l’alcool éthylique (75 % p/p), de même que les écrans solaires octinoxate (7,5 % p/p) et avobenzone (2 % p/p). ERYSOL® contient aussi de l’hydroxypropylcellulose, du malate de dioctyle, de la cyclométhicone et de l’Elefac I-205.
Entreposage : Conserver le gel topique ERYSOL® entre 15 et 30 oC. Maintenir le contenant hermétiquement fermé lorsqu’on ne l’utilise pas. Le produit est inflammable. Tenir loin de toute source de chaleur,