Monographie de produit - Fucithalmic (Amdipharm, PM 00025061)
ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE
FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses contient de l’acide fusidique qui est un antibiotique. L’activité antibactérienne de l’acide fusidique résulte de l’inhibition de la synthèse protéique bactérienne. L’acide fusidique perturbe le transfert des acides aminés sur les ribosomes de l’aminoacyl-ARNt vers la protéine. L’acide fusidique peut être bactériostatique ou bactéricide en fonction de la taille de l’inoculum. Bien que les cellules bactériennes cessent de se diviser quasiment deux minutes après le contact in vitro avec l’antibiotique, la synthèse de l’ADN et de l’ARN se poursuit pendant, respectivement, 45 minutes et 1 à 2 heures. La structure de l’acide fusidique ressemble à celle d’un stéroïde mais il ne présente aucune activité pharmacologique de type stéroïdien (par exemple, des effets hormonaux ou anti-inflammatoires).
FUCITHALMIC est une suspension microcristalline à 1 % d’acide fusidique dans un gel carbomer. La formule à libération prolongée de FUCITHALMIC assure un contact prolongé avec l’œil. Les études pharmacologiques chez l’homme ont montré qu’une heure après l’administration d’une seule goutte de FUCITHALMIC dans le cul-de-sac oculoconjonctival de l’œil, les concentrations d’acide fusidique dans le liquide lacrymal étaient comprises entre 15,7 et 40 µg/mL. Les concentrations d’acide fusidique étaient comprises entre 1,4 et 5,6 µg/mL 12 heures après l’administration. Des concentrations médianes de 0,3 µg/mL d’antibiotique sont maintenues dans l’humeur aqueuse pendant 12 heures. Considérant que des concentrations oculaires élevées d’acide fusidique sont obtenues après application locale de FUCITHALMIC, les tests de sensibilité standardisés peuvent ne pas être adaptés pour prédire son efficacité clinique.
INDICATIONS D’EMPLOI ET USAGE CLINIQUE
FUCITHALMIC; gouttes ophtalmiques visqueuses (acide fusidique) est indiqué pour le traitement des infections superficielles de l’œil et de ses annexes (c’est-à-dire une conjonctivite) provoquées par des souches de bactéries indiquées, sensibles à l’acide fusidique, chez les adultes et les enfants (≥ 2 ans) : Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae et Haemophilus influenzae.
Les entérobactéries et Pseudomonas sont résistants à l’acide fusidique.
Il n’existe actuellement aucune norme approuvée par le NCCLS pour tester la sensibilité in vitro des isolats conjonctivaux envers les antibiotiques ophtalmiques topiques, incluant l’acide fusidique.
CONTRE-INDICATIONS
FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses (acide fusidique) (préparation multidose avec conservateur et préparation de dose unitaire sans conservateur) est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à l’acide fusidique ou à tout autre ingrédient des préparations. Se reporter à la rubrique RENSEIGNEMENTS PHARMACEUTIQUES (section Composition). Le chlorure de benzalkonium présente dans la préparation avec conservateur peut être allergénique. Une présentation en dose unitaire sans agent de conservation de FUCITHALMIC est disponible pour les patients ayant une hypersensibilité suspectée ou connue au chlorure de benzalkonium.
MISES EN GARDE
FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses (acide fusidique) ne doit pas être injecté dans l’œil.
PRÉCAUTIONS
Un usage prolongé de FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses (acide fusidique) peut aboutir à la prolifération de germes non sensibles, incluant des mycoses. En cas de survenue d’une surinfection ou d’une résistance au médicament, le traitement doit être interrompu et une thérapie adaptée doit être instaurée. Chaque fois que le jugement clinique l’exige, le patient doit être examiné avec l’aide d’un dispositif grossissant, tel qu’un biomicroscope avec lampe à fente et, s’il y a lieu, une coloration à la fluorescéine.
En cas d’apparition d’une irritation (ou d’une autre sensation de picotements transitoires au moment de l’administration) ou d’une sensibilisation à l’un des composants de FUCITHALMIC, le traitement doit alors être interrompu.
Les lentilles de contact (rigides ou souples) ne doivent pas être portées pendant le traitement avec FUCITHALMIC. Le port de lentilles de contact pendant une infection peut entraîner des lésions oculaires. Le traitement avec FUCITHALMIC en même temps que le port de lentilles de contact n’a pas été étudié au cours des études cliniques. De plus, l’agent de conservation (le chlorure de benzalkonium) présent les flacons multidoses de FUCITHALMIC peut se déposer sur les lentilles de contact.
Les patients doivent être avisés d’éviter une contamination de l’extrémité du tube multidose de FUCITHALMIC par un contact direct avec l’œil, la paupière ou tout autre objet au cours de l’administration.
Grossesse
Il n’y a pas d’études appropriées et bien contrôlées chez des femmes enceintes. De ce fait, l’utilisation de FUCITHALMIC nécessite une évaluation soigneuse des avantages attendus par rapport aux risques éventuels pour le fœtus. Il a été montré que l’acide fusidique traverse la barrière placentaire chez les humains après administration systémique. Les études chez l’animal n’ont pas fait apparaître d’effet tératogène de l’acide fusidique.
Allaitement
Après une administration systémique d’acide fusidique, le médicament a été détecté dans le lait de mères qui allaitaient leurs enfants. L’utilisation de FUCITHALMIC pendant l’allaitement nécessite une évaluation soigneuse des avantages attendus par rapport aux risques éventuels pour le nourrisson qui est allaité.
Utilisation en pédiatrie
Il n’y a pas eu d’étude bactériologique quantitative menée chez des enfants âgés de moins de deux ans; en conséquence, l’efficacité de FUCITHALMIC n’a pas été établie. L’incidence et le spectre des réactions indésirables chez les enfants de moins de deux ans sont comparables à celle des enfants âgés de ≥2 ans.
Utilisation chez les nouveau-nés
FUCITHALMIC ne doit pas être utilisé pour le traitement de la conjonctivite néonatale. L’étiologie de la conjonctivite bactérienne chez les nouveau-nés peut être différente de celle des adultes et des enfants. FUCITHALMIC à une activité antibiotique qui ne correspond pas aux germes pathogènes associés à la conjonctivite néonatale (par exemple, Chlamydia, Pseudomonas, Neisseria gonorrhea, coliformes, etc.). Le traitement des nouveau-nés ne doit pas être empirique, mais, au contraire, reposer sur un diagnostic de conjonctivite établie après culture d’échantillons conjonctivaux.
Interactions médicamenteuses
Il n’y a pas d’expérience d’étude clinique de l’utilisation concomitante de FUCITHALMIC et d’autres préparations ophtalmiques.
EFFETS INDÉSIRABLES
Des effets indésirables liés aux médicaments (événements jugés possiblement ou probablement liés à FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses [acide fusidique]) ont été rapportés chez 6,4 % des patients d’études cliniques (n = 1214 patients étudiés), ayant nécessité l’arrêt du traitement dans 1,1 % des cas. La réaction la plus fréquente a été une sensation de picotements ou d’irritation transitoire au moment de l’administration (3,4 % des patients). La sévérité a été habituellement légère et l’arrêt du traitement n’a pas été nécessaire.
Au cours des études cliniques, les effets indésirables du médicament rapportés chez < 1 % des patients inclus, notamment : sensation de brûlure transitoire et/ou larmoiement, sensation douloureuse de l’œil, œdème de la paupière, paupière collante, vision temporairement brouillée immédiatement après l’administration, céphalées et aggravation de la conjonctivite. Les réactions rapportées par ≤ 0,1 % des patients incluent : réaction allergique localisée, apparition de lithiases dans les culs-de-sac conjonctivaux, abcès de la paupière, douleurs oculaires, fatigue des yeux, éruption cutanée, urticaire, candidose oropharyngée, infection thoracique, amygdalite, énurésie, perte d’appétit et vomissements.
Des réactions d’hypersensibilité au FUCITHALMIC ont été rarement décrites est caractérisées par de l’urticaire (localisée ou généralisée). Aucune hypersensibilité croisée entre l’acide fusidique et d’autres antibiotiques n’a été signalée.
SYMPTÔMES ET TRAITEMENT EN CAS DE SURDOSAGE
On ne dispose pas d’expérience de surdosage avec FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses (acide fusidique).
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Adultes et enfants (≥ 2 ans) : Instiller 1 goutte de FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses (acide fusidique) dans le cul-de-sac conjonctival des deux yeux tous les 12 heures (c’est-à-dire, une application 2 fois par jour) pendant 7 jours.
Si une guérison clinique n’a pas été obtenue après 7 jours de traitement, le patient doit être réévalué.
RENSEIGNEMENTS PHARMACEUTIQUES
Substance pharmaceutique
Dénomination commune : hémihydrate d’acide fusidique
Nom chimique : hémihydrate d’acide ent-(17Ζ)-16α-(acétyloxy)-3β,11β-dihydroxy-4β,8,14-triméthyl-18-nor-5β,10α-cholesta-17(20),24-dien -21-oïque
Formule développée :
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Formule moléculaire : C31H48O6, ½ H2O
Poids moléculaire : 525,7
Description : Poudre cristalline blanche ou quasi blanche.
Solubilité : Insoluble dans l’eau. Librement soluble dans l’alcool ou le chloroforme.
Composition
LES GOUTTES OPHTALMIQUES VISQUEUSES FUCITHALMIC sont une suspension aqueuse d’acide fusidique dans une formule de gouttes ophtalmiques visqueuses stériles. FUCITHALMIC Dose unitaire (12 compte-gouttes de dose unitaire unique) ne contient pas d’agent de conservation, tandis que FUCITHALMIC en tubes multidose de 5 g contient un agent de conservation, le chlorure de benzalkonium.
FUCITHALMIC – gouttes ophtalmiques visqueuses — Dose unitaire (sans agent de conservation):
Acide fusidique (hémihydrate) : 10 mg/g
Autres ingrédients : mannitol 47 mg/g
carbomer 5,4 mg/g trihydrate d’acétate sodique 1 mg/g
hydroxyde de sodium (pour ajuster le pH) selon les besoins eau q.s. pour 1 mL
FUCITHALMIC – gouttes ophtalmiques visqueuses (avec agent de conservation) :
Acide fusidique (hémihydrate) : 10 mg/g
Agent de conservation : chlorure de benzalkonium 0,1 mg/g
Autres ingrédients : mannitol 47 mg/g
carbomer 5 mg/g
EDTA de disodium 0,5 mg/g hydroxyde de sodium (pour ajuster le pH) selon les besoins eau q.s. pour 1 mL
Stabilité et recommandations pour la conservation
Lors de l’utilisation de FUCITHALMIC Dose unitaire, chaque compte-gouttes de dose unitaire doit être jeté après une seule utilisation.
Les tubes de FUCITHALMIC multidose doivent être jetés un mois après la première ouverture du tube.
Conserver à une température comprise entre 2 °C et 25 °C.
DISPONIBILITÉ DES PRÉSENTATIONS
FUCITHALMIC gouttes visqueuses (acide fusidique) est disponible sous deux formes :
FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses - Dose unitaire (0,2 g x 12), une formulation sans agent de conservation en compte-gouttes en plastique à usage unique; et sous forme de FUCITHALMIC gouttes ophtalmiques visqueuses, une formulation avec agent de conservation en tubes multidose de 5 g ou 3 g.